Patentbesvärsrättens avgöranden

Register över Patentbesvärsrättens mål och avgöranden från 1989 till och med den 31 augusti 2016.
För äldre avgöranden, kontakta Stockholms tingsrätts arkiv.

Tillbaka

Patentbesvärsrätten

Mål

Målnr: 04-011

Beslutsdatum: 2007-02-15

Lagakraft: 2007-04-16

Målet gäller: Patent på "Farmaceutisk komposition".

Ink datum: 2004-01-27

Reg datum: -

Överklagat: -

PRV:s nummer: 0100126-2

PRV beslutsdag: 2003-11-19

Överklagat till Högsta förvaltningsdomstolen

Mål nr: -

Beslut: -

Klass: A61K31/195, A61K31/375, A61P35/00

Juridiska sökord: Uppfinningshöjd; Andra medicinsk indikation

Tekniska sökord: Användning av askorbat

Lagrum: 2 § patentlagen (1967:837)

Måltyp: patent

Utgång: avslag

Beslutskategori: intressant

Klagande

Klagandetyp: sökande

Namn: MR

Ombud: Zacco Sweden AB

Fler Klagande: -

Motpart

Namn: -

Ombud: -

Fler Motparter: -

Referat: En uppfinning avseende användning av askorbat och minst en fibrinolysinhibitor (bl.a. lysin enl. osjälvst. krav) till läkemedel för behandling av infektioner eller inflammatoriska sjukdomar som är knutna till nedbrytning av extracellulär matris, innebär en s.k. 2:a medicinsk indikation. Kompositionen är känd för behandling av bl.a. cancer samt vid nedbrytning av extracellulär matris. Angivna sjukdomar får anses innebära samma sjukdomsförlopp som kända angivna sjukdomar. Det beskrivna verkningssättet för kompositionen överensstämmer med det kända. Användningen av den kända kompositionen till läkemedel för de angivna sjukdomarna anses därmed närliggande.

Referat fortsättning : -

Text: DOMSLUT

Patentbesvärsrätten bifaller inte överklagandet.

YRKANDEN

Sökanden yrkar ändring av Patentverkets avslagsbeslut och vidhåller patentansökningen med patentkrav inkomna till Patentbesvärsrätten den 21 april 2006, dels enligt ett primärt yrkande och dels enligt yrkanden i andra, tredje och fjärde hand.

REDOGÖRELSE FÖR SAKEN

Uppfinningen

Enligt beskrivningen avser uppfinningen användning av vissa ämnen och kompositioner för framställning av ett läkemedel för behandling av infektioner eller inflammatoriska sjukdomar, som är knutna till nedbrytningen av den extracellulära matrisen.

Det finns ett behov av en terapeutisk komposition för minskning av den extracellulära matrisens nedbrytning, särskilt den som orsakas av plasmininducerad och av fria radikaler inducerad proteolys respektive fibrinolys. Härvid efterfrågas en komposition som samtidigt minskar nedbrytningen av kollagen och förstärker syntesen av kollagen, den extracellulära matrisens primära komponent, för att därigenom bidra till att förhindra sjukdomens spridning.

Uppfinningen baseras delvis på upptäckten att plasmininducerad proteolys är ett fundamentalt fysiologiskt särdrag hos människan som svarar för regleringen av olika, till synes obesläktade fysiologiska processer. Plasmin uppstår när vävnader i kroppen utsöndrar plasminogenaktivator som stimulerar aktiveringen av plasminogen till plasmin. Plasmin aktiverar prokollagenas till kollagenas, vilket resulterar i nedbrytning av kollagen och därmed av den extracellulära matrisen. Man har nu upptäckt att vissa substanser, kallade fibrinolysinhibitorer, motverkar plasminets omvandling av prokollagenas till kollagenas och motverkar därmed nedbrytning av kollagen. Sålunda kan administreringen av dessa fibrinolysinhibitorer, särskilt i kombination med askorbat som gynnar syntes av kollagen, förhindra eller åtminstone hämma den nedbrytning av den extracellulära matrisen som beror på en ökad aktivering av plasmin.

Askorbat är en kraftfull antioxidant och är sålunda ett viktigt medel för att begränsa friradikalinducerad proteolys. När askorbat och fibrinolysinhibitor används i samma komposition kan de vara enkelt blandade eller de kan vara kemiskt kombinerade genom välkända syntesmetoder, såsom föreningar i vilka askorbatet och inhibitorn är kovalent förbundna eller joniskt bundna i salter. Askorbat i kombination med fibrinolysinhibitorer har en synergistisk effekt.

För behandling av degenerativa sjukdomar med ursprung i destruktion av den extracellulära matrisen anvisas nu användning av en farmaceutisk komposition till framställning av läkemedel för sådan behandling. Kompositionen innefattar en fibrinolysinhibitor i tillräcklig mängd för att minska plasmininducerad och friradikalinducerad bildning av kollagenas, vilket bryter ned kollagen, samt innefattar en aktivator, nämligen askorbat, för förstärkning av kollagensyntesen.

Såsom föredragna fibrinolysinhibitorer anges bl.a. lysin, ε-aminokapronsyra, tranexamsyra m.fl.

Patentkravet 1 enligt förstahandsyrkandet har följande lydelse:

Användning av askorbat och åtminstone en fibrinolys-inhibitor för framställning av ett läkemedel för behandling av infektioner eller inflammatoriska sjukdomar som är knutna till nedbrytningen av den extracellulära matrisen.

Patentkravet 1 enligt andrahandsyrkandet lyder som förstahandsyrkandet samt med dettas patentkrav 4 innefattat enligt följande:

Användning av askorbat och åtminstone en fibrinolys-inhibitor dessutom innefattande åtminstone en medlem vald från gruppen bestående av prolin, prolinsalter eller syntetiska prolinanaloger för framställning av ett läkemedel för behandling av infektioner eller inflammatoriska sjukdomar som är knutna till nedbrytningen av den extracellulära matrisen.

Patentkravet 1 enligt tredjehandsyrkandet lyder som förstahandsyrkandet samt med dettas patentkrav 4 och 5 innefattade enligt följande:

Användning av askorbat och åtminstone en fibrinolys-inhibitor dessutom innefattande åtminstone en medlem vald från gruppen bestående av prolin, prolinsalter eller syntetiska prolinanaloger dessutom innefattande åtminstone en antioxidant för framställning av ett läkemedel för behandling av infektioner eller inflammatoriska sjukdomar som är knutna till nedbrytningen av den extracellulära matrisen.

Med en antioxidant avses i detta fall en annan antioxidant än askorbat, jfr beskrivningen sid. 2, rad 23 – 24.

Patentkravet enligt fjärdehandsyrkandet lyder som förstahandsyrkandet samt med dettas patentkrav 4 och delar av krav 6 innefattade enligt följande:

Användning av askorbat och åtminstone en fibrinolys-inhibitor dessutom innefattande åtminstone en medlem vald från gruppen bestående av prolin, prolinsalter eller syntetiska prolinanaloger dessutom innefattande selen för framställning av ett läkemedel för behandling av infektioner eller inflammatoriska sjukdomar som är knutna till nedbrytningen av den extracellulära matrisen.

Känd teknik

Patentverket har anfört följande skrifter:

D1: EP-A1 891771

D2: US 5650418

D3: US 5278189

D4: WO 91/19488

I D1 anges lysinbaserade farmaceutiska kompositioner, som även kan innehålla askorbat och som används för behandling av kardiovaskulära sjukdomar, varvid särskilt anges att kompositionerna är användbara för sjukdomar som uppstår genom nedbrytning av den extracellulära matrisen.

I D2 anges lysinbaserade farmaceutiska kompositioner, som även innehåller askorbat och nikotinsyra och som är avsedda att användas för behandling av kardiovaskulära sjukdomar samt förhindrande av skador på kärlen resulterande från nedbrytning av den extracellulära matrisen.

I D3 anges att askorbat i kombination med lysin eller ε-aminokapronsyra är verksam vid behandling av arterioskleros och andra hyperfibrinolytiska tillstånd.

I D4 anges ett förfarande för behandling av kardiovaskulära sjukdomar genom administrering av en terapeutisk komposition innefattande askorbat och minst en inhibitor för lipoprotein(a)bindning, bland vilka anges bl.a. lysin, tranexamsyra, m.fl. samt även en eller flera antioxidanter.

Det överklagade beslutet

Patentverket har avslagit ansökningen med motiveringen att uppfinningen enligt gällande patentkrav saknar både nyhet och uppfinningshöjd eftersom både användningen av den farmaceutiska kompositionen samt kompositionen som sådan är förut kända genom anförda skrifter, av vilka framgår att de angivna sjukdomarna enligt ansökningen och enligt de anförda skrifterna har samma ursprung.

Sökandens utveckling av talan

Sökanden anför i sammanfattning följande:

Patentkravet 1 enligt det nya primära yrkandet äger nyhet i ljuset av de anförda dokumenten. Ingen av D1, D2, D3 eller D4 beskriver behandling av infektioner eller inflammatoriska sjukdomar genom någon komposition. Sålunda är användningen av askorbat och åtminstone en fibrinolysinhibitor för behandling av infektioner eller inflammatoriska sjukdomar, såsom framgår av det nu föreliggande patentkravet 1 i det nya primära yrkandet, nytt i ljuset av den kända tekniken. Användningen har även uppfinningshöjd, då inget av de anförda dokumenten ger någon vink om eller motiv för en fackman att använda en komposition i enlighet med uppfinningen för behandling av nämnda sjukdomar.

Vidare uppvisar användningen enligt det primära yrkandet en ny och oväntad effekt, vilket belyses med bifogade experimentella resultat. Uppfinnaren har testat en komposition innefattande askorbinsyra, lysin, prolin, arginin, cystein och grönt-te-extrakt i relation till mediatorer för inflammation. Som en modell stimulerades glatta muskelceller från aorta med TNF-α, (tumörnekrosfaktor-alfa), vilket resulterade i en kraftig ökning i utsöndring av mediatorer för inflammation. Tillsats av kompositionen enligt ovan till cellodlingsmediet inhiberade i hög grad utsöndringen av nämnda mediatorer, vilka resultat visar att kompositionen har en antiinflammatorisk verkan. De experimentella resultaten visar klart och tydligt att den nya användningen som framgår av patentkravet 1 i det primära yrkandet har en oväntad effekt och att data tydligt stöder sagda användning.

DOMSKÄL

Förstahandsyrkandet

Det problem, som uppfinningen enligt beskrivningen avser att lösa, är att finna kompositioner för behandling av sjukdomar relaterade till nedbrytning av extracellulär matris, särskilt arterioskleros, cancer, infektioner eller andra inflammatoriska sjukdomar. I patentkravet 1 anges ”behandling av infektioner eller inflammatoriska sjukdomar som är knutna till nedbrytningen av den extracellulära matrisen”.

Av de i målet anförda skrifterna kan endera av D1 och D2 väljas som närmaste utgångspunkt för bedömningen av tekniken enligt uppfinningen. Både D1 och D2 avser kompositioner innefattande ett askorbat och en lysinförening. I föreliggande patentkrav 1 anges användning av askorbat tillsammans en fibrinolysinhibitor. I föreliggande ansökans beskrivning anges lysin bland föredragna fibrinolysinhibitorer.

Den använda kompositionen enligt patentkravet 1 är således känd. Patentkravet är uppställt enligt den s.k. andra medicinska indikationen, vilken avses definiera användningen av en känd komposition, som har en känd terapeutisk effekt, för framställning av ett läkemedel för en uppfunnen ny terapeutisk användning.

Den terapeutiska användningen enligt patentkravet 1 vad avser uppgiften om behandling av infektioner eller inflammatoriska sjukdomar är inte explicit angiven i D1 och D2. Enligt dessa skrifter används den kända kompositionen främst för behandling av kardiovaskulära sjukdomar, såsom arterioskleros, samt av cancer. Nämnda särdrag i patentkravet 1 har således nyhet.

Emellertid framgår av D1, sid. 5, sista raden – sid. 6, rad 3, samt av D2, spalt 4, rad 59 – 66 att de däri beskrivna kompositionerna är användbara vid behandling av sjukdomar som uppstår vid nedbrytning av den extracellulära matrisen, särskilt vid metastaser av cancer. Vidare anges i anslutning till nämnda textställen att lysin, dvs en fibrinolysinhibitor i enlighet med föreliggande ansökan, har visat sig kunna inhibera både plasminogen och plasmin, vilka stimulerar bildning av kollagenas. Inhibering av dessa substanser har därmed en gynnsam inverkan på nätverket av kollagen i den extracellulära matrisen.

I föreliggande ansökans beskrivning anges på sid. 1, första stycket och sid. 3, andra stycket, användning av de beskrivna kompositionerna för behandling av ”degenerativa sjukdomar, särskilt arterioskleros, cancer, infektioner eller andra inflammatoriska sjukdomar”, vilket innebär att sökanden hänför nämnda sjukdomar till likartade nedbrytningsmekanismer. Vidare ges i beskrivningen sid. 4, rad 15 – 19 en redogörelse för hur fibrinolysinhibitorer motverkar plasminets inverkan på omvandling av prokollagenas till kollagenas, dvs samma verkan som beskrivs i D1 och D2 enligt ovan angivna textställen.

Vid bedömning av patentkrav enligt andra medicinska indikationen för en känd substans eller blandning ligger bedömningen av uppfinningshöjden i bedömningen av den nya medicinska tillämpningen. För att uppfinningshöjd ska anses föreligga för den nya användningen av den kända kompositionen måste den avsedda behandlingen skilja sig väsentligen från känd behandling med kompositionen.

I patentkravet 1 anges den medicinska tillämpningen ”behandling av infektioner eller inflammatoriska sjukdomar som är knutna till nedbrytningen av den extracellulära matrisen”, vilket får tolkas som att det är en viss typ av infektioner och inflammationer som avses. Denna typ av sjukdomar innefattar således samma sjukdomsförlopp som det för de i D1 och D2 angivna sjukdomarna, nämligen till nedbrytning av den extracellulära matrisen. Vidare påverkar användningen av den kända kompositionen sjukdomen enligt samma verkningsmekanism som den i D1 och D2 beskrivna. Då således det kända verkningssättet för kompositionen överensstämmer med det i föreliggande ansökans beskrivning angivna samt de behandlade sjukdomarna har en i princip likartad påverkan på kroppen, får den nya medicinska användningen anses bygga på samma terapeutiska verkan som den kända användningen för botande av sjukdomar med likartat förlopp. Användningen av den kända kompositionen för det nya medicinska ändamålet får därmed anses vara närliggande för en fackman.

Redovisade experimentella resultat beträffande antiinflammatorisk effekt på vävnadskulturer kan inte anses visa en oväntad effekt. Med kännedom om angiven verkan enligt D1 och D2 är en gynnsam effekt av den kända kompositionen att förvänta vid behandling av en i lämplig vävnad initierad påverkan av tumörnekrosfaktor-alfa. Om med oväntad effekt avses en synergistisk effekt, såsom angivits i beskrivningen sod. 5, rad 3 samt i sökandens inlaga av 2004-01-16, sid. 2, kan en sådan inte anses påvisad, då inga försök med de båda enskilda aktiva komponenterna har redovisats. Endast om försök med en sammansatt komposition visar ett resultat med en effekt, som klart överstiger den förväntade summaeffekten av de som jämförelse visade resultaten med de enskilda aktiva komponenterna, kan en synergistisk effekt anses styrkt.

Med hänsyn till det ovan anförda finner Patentbesvärsrätten att uppfinningen enligt förstahandsyrkandets patentkrav 1 inte har uppfinningshöjd.

Andra-, tredje- och fjärdehandsyrkandena

Dessa yrkanden anger samma uppgift beträffande terapeutisk behandling som förstahandsyrkandet. Den använda kompositionen har i yrkandena kompletterats med ytterligare tillsatser, nämligen:

-- i andrahandsyrkandet med prolin. Att tillsätta prolin är känt genom D1, sid. 2, rad 45.

-- i tredjehandsyrkandet med prolin och med en antioxidant. Att tillsätta en antioxidant är känt genom D2, spalt 2, rad 44.

-- i fjärdehandsyrkandet med prolin, jfr D1 enligt ovan, och med selen som antioxidant. Selen finns inte omnämnt i D1 eller D2 men är i sig en känd antioxidant. Att tillsätta en antioxidant är som nyss nämnt känt. Det har i målet inte angivits att några särskilt fördelaktiga egenskaper uppnås genom att välja selen som antioxidant.

Att vid användning av askorbat och åtminstone en fibrinolysinhibitor för framställning av ett läkemedel för behandling av infektioner eller inflammatoriska sjukdomar, som är knutna till nedbrytningen av den extracellulära matrisen, utnyttja de ytterligare substanser som anges enligt yrkandena i andra, tredje och fjärde hand, får därmed anses ligga nära till hands för en fackman, varför uppfinningen enligt dessa yrkanden inte heller har uppfinningshöjd.

Överklagandet ska därmed inte bifallas enligt något av yrkandena.

Rune Näsman Gunilla Sandell Jeanette Bäckvall

Referent

Enhälligt

ANVISNING FÖR ÖVERKLAGANDE, se bilaga 2 (Formulär A)

ak Visa mer Visa mindre