Patentbesvärsrättens avgöranden

Register över Patentbesvärsrättens mål och avgöranden från 1989 till och med den 31 augusti 2016.
För äldre avgöranden, kontakta Stockholms tingsrätts arkiv.

Tillbaka

Patentbesvärsrätten

Mål

Målnr: 04-041

Beslutsdatum: 2007-04-05

Lagakraft: 2007-06-07

Målet gäller: Patent på "Ny parasiticidkomposition".

Ink datum: 2004-03-01

Reg datum: -

Överklagat: -

PRV:s nummer: 9900893-0

PRV beslutsdag: 2003-12-29

Överklagat till Högsta förvaltningsdomstolen

Mål nr: -

Beslut: -

Klass: A01N47/02, A01N43/56, A01N43/90, A61K31/415, A61K31/7048, A61P33/00

Juridiska sökord: Uppfinningshöjd; Synergistisk effekt

Tekniska sökord: Fipronil; Ivermektin; Spot-on-beredning; Kristallisationshämmare

Lagrum: 2 § patentlagen (1967:837)

Måltyp: patent

Utgång: avslag

Beslutskategori: intressant

Klagande

Klagandetyp: sökande

Namn: Merial

Ombud: Ström & Gulliksson AB

Fler Klagande: -

Motpart

Namn: -

Ombud: -

Fler Motparter: -

Referat: Uppfinningen avser en s.k. spot-on-komposition för bekämpning av parasiter innefattande föreningar (A) av 1-N-fenylpyrazoler, (såsom fipronil) och föreningar (B) innefattande makrocykliska laktoner (såsom ivermektin) i en bärare för topisk applicering och en kristallisationshämmare. - En anförd skrift anger parasiticider (bl.a. pour-on-beredningar) innefattande !-N-fenylpyrazoler, vilka kan kombineras med bl.a. ivermektin. En annan skrift anger parasiticider innefattande snarlika N-pyridylpyrazoler, vilka kan kombineras med bl.a. ivermektin. I denna skrift anges även spot-on-beredningar. Den hävdade synergistiska effekten av (A) + (B) har inte styrkts, därmed anses inte uppf.höjd föreligga.

Referat fortsättning : -

Text: DOMSLUT

Patentbesvärsrätten bifaller inte överklagandet.

YRKANDEN M.M.

Sökanden yrkar ändring av Patentverkets avslagsbeslut och vidhåller ansökningen med patentkrav ingivna till Patentbesvärsrätten den 1 mars 2007, dels enligt ett förstahandsyrkande och dels enligt ett andrahandsyrkande.

I målet har hållits muntlig förhandling.

REDOGÖRELSE FÖR SAKEN

Uppfinningen

Enligt beskrivningen avser uppfinningen en förbättrad komposition för bekämpning av parasiter hos små däggdjur, särskilt av ektoparasiter och endoparasiter hos djuren. Härvid avses att tillhandahålla en komposition som är baserad på en kombination av redan kända parasiticider, vilka är synergistiskt förenade.

En familj av insekticida föreningar, baserade på 1-N-fenylpyrazoler, har nyligen beskrivits och innefattar föreningar som är mycket aktiva, varvid en förening benämnd fipronil är speciellt aktiv mot ektoparasiter hos däggdjur. Vidare är endektocida föreningar av makrocyklisk laktontyp kända, där avermektiner och deras derivat, såsom ivermektin, uppvisar aktivitet mot endoparasiter.

Försök har gjorts att kombinera parasiticider i syfte att bredda det antiparasitiska spektrumet. Kombinationen av 1-N-fenylpyrazolderivat med avermektiner, ivermektin och milbemycin har nämnts bland många andra kombinationer utan att ange den specifika fördel som en sådan kombination skulle kunna ha, med hänsyn de komplexa och talrika möjligheterna till samverkan mellan typ av värddjur och typ av parasit. Sålunda nämns i en tidigare skrift kombination av ett substituerat 1-N-pyrazolderivat av ovan angiven typ med avermektiner, ivermektin eller moxidektin bland ett mycket stort antal insekticider eller parasiticider av olika slag, inklusive fipronil, men utan information om någon komposition innefattande en sådan kombination och utan att konstatera någon skillnad beträffande vilka mål, som med en specifik kombination är avsedda att nås bland det oräkneliga antal parasiter som potentiellt kan angripas.

Förutom mycket allmänt angivna uppgifter möjliggör den tidigare tekniken således inte att i specifika fall urskilja för vilka djur och vilka parasiter en viss kombination kan vara användbar eller vilken form en komposition innefattande en sådan kombination skulle kunna ha. Inte heller anges i den tidigare tekniken något om beredningar, doseringar och administreringssätt för sådana kombinationer av parasiticider, vilka har mycket olika verkningssätt och verkningslängd.

Enligt uppfinningen har en komposition åstadkommits, vilken har både hög momentan effekt och en effekt med lång varaktighet, och vilken föreligger i form av en ”spot-on”-komposition innehållande två i sig kända aktiva komponenter samt ett organiskt lösningsmedel och en kristallisationshämmare.

Patentkravet 1 enligt förstahandsyrkandet har följande lydelse:

”Spot-on”-komposition för bekämpning av parasiter, inkluderande åtminstone ektoparasiter, hos små däggdjur, kännetecknad av att den omfattar (A) en ektocid parasiticid enligt formeln (I)

FORMEL (I) (se register för ritning)

i vilken

R1 är CN;

R2 är S(O)nR3;

R3 är en halogenalkyl;

R4 representerar NH2;

R11 representerar halogenatom;

R13 representerar halogenalkyl;

n representerar ett heltal lika med 0, 1 eller 2;

X representerar en radikal C-R12;

R12 representerar en halogenatom;

och förening (B) en endektocid parasiticid av makrocyklisk laktontyp; i en veterinärt acceptabel bärare för lokal topisk applicering till ett litet område, vari nämnda bärare omfattar ett organiskt lösningsmedel och eventuellt ett organiskt samlösningsmedel och en kristallisationshämmare.

Patentkravet 1 enligt andrahandsyrkandet har likalydande ingress samt likalydande definition av komponenten (A) som i förstahandsyrkandet, medan resten av den kännetecknande delen har följande lydelse:

och förening (B) en endektocid parasiticid av makrocyklisk laktontyp och vald från gruppen bestående av avermektiner, ivermektin, doramektin, abamektin, moxidektin och milbemyciner; i en veterinärt acceptabel bärare för lokal topisk applicering till ett litet område, vari nämnda bärare omfattar

ett organiskt lösningsmedel omfattar aceton, etylacetat, metanol, etanol, isopropanol, dimetylformamid, diklormetan eller dietylenglykolmonoetyleter, varvid lösningsmedlet eventuellt är kompletterat med (C8 - C10)-kapryl/kaprintriglycerid, oljesyra eller propylenglykol

eventuellt ett organiskt samlösningsmedel valt från gruppen bestående av etanol, metanol och isopropanol,

och en kristallisationshämmare vald från gruppen bestående av polyvinylpyrrolidon, sampolymerer av vinylacetat och vinylpyrrolidon och polyoxietylerade sorbitanestrar.

Känd teknik

Patentverket har i sitt beslut hänvisat till följande skrifter:

D1 : EP 0295117 A1

D2 : EP 0500209 A1

D3 : STN International, FILE CABA, AN 95 : 202002, DN 952216919, Proffessione Veterinaria, (1995) No. 1, Supplement, sid. 17-18.

D4 : EP 0679650 A1

D5 : US 5360910 A

I D1 anges N-fenylpyrazolderivat med verkan mot olika parasiter, varvid föreningar anges som satisfierar formeln (I) enligt uppfinningen, bl.a. föreningen fipronil. Vidare anges att tillsammans med nyss nämnda föreningar kan andra pesticida föreningar, såsom avermektin, ivermektin och milbemycin, ingå i en aktiv beredning.

I D2 och i D4 anges N-pyridylpyrazolderivat med verkan mot olika parasiter. Formeln (I) enligt uppfinningen satisfieras inte av nämnda föreningar, då formeln (I) har begränsats så att den inte innefattar en pyridylsubstituent. Andra verksamma föreningar anges kunna ingå i en aktiv beredning med nämnda pyrazolderivat, såsom avermektin, ivermektin och milbemycin. I D4 anges även olika beredningsformer och hjälpsubstanser för dessa.

I D3 anges att en beredning av fipronil är effektiv vid behandling i sprayform av loppor hos hundar och katter.

I D5 anges N-arylpyrazolderivat där arylsubstituenten kan vara fenyl. Föreningar med formeln (I) enligt uppfinningen skiljer sig härifrån endast genom att en NH2-substituent föreligger i 5-position medan motsvarande substituent i D5 är NH-aryl. Andra verksamma föreningar anges kunna ingå i en aktiv beredning av nämnda pyrazolderivat, såsom avermektin, ivermektin och milbemycin.

Det överklagade beslutet

Patentverket har avslagit ansökningen med motiveringen att uppfinningen enligt då gällande patentkrav saknar uppfinningshöjd med hänsyn till vad som förut var känt enligt kombinationer av de anförda skrifterna.

Sökandens utveckling av talan

Sökanden anför att uppfinningen avser framtagandet av en beredning, som innefattar två olika aktiva ämnen verksamma mot ektoparasiter respektive endoparasiter. Genom att använda en specifik bärartyp, där bäraren är ett lösningsmedelssystem, har man lyckats att topikalt administrera de aktiva ämnena och få nämnda aktiva ämnen att tränga igenom hårbeklädnaden hos det behandlade djuret och transportera sig till talgkörtlarna där de lagras och sakta frigörs, vilket leder till att effekten av de aktiva ämnena kvarstår under en längre tid. För att undvika att kristaller bildas av de aktiva ämnena, vilket leder till att de aktiva ämnena tas upp sämre eller inte tas upp alls, finns även en kristallisationshämmare med i beredningen.

Vidare anför sökanden att föreliggande uppfinning, som avser spot-on-beredningar, inte är tidigare föreslagen eller beskriven. Ingen av de anförda skrifterna, varken för sig eller i kombinationer, anger att spot-on-beredningar, som innehåller vissa N-fenylpyrazoler och makrolidlaktoner i en specifik bärare, uppvisar en oväntad aktivitet, nämligen det utdragna långsamma frigörandet av de aktiva ingredienserna så att kontroll över loppor och fästingar under lång tid erhålls. Skriften D1 hänför sig till fenylpyrazoler och ger en allmän anvisning om att föreningar inom denna klass kan associeras med ett stort antal andra aktiva ingredienser. I D1 hänvisas till pour-on-kompositioner, vilket inte kan anses ge anvisning om föreliggande uppfinning avseende spot-on-kompositioner med vissa ingående komponenter.

I D1 anges en pour-on-komposition för perkutan administrering. En spot-on-komposition enligt uppfinningen verkar inte perkutant utan blir kvar i hudskiktet genom att tas upp i talgkörtlarna och avges långsamt därifrån över hela djurets kropp, vilket är en ny aspekt hos uppfinningen. Uppfinningen löser således ett problem att åstadkomma en topikalt administrerbar produkt på djurets hud, vilket åstadkoms med hjälp av ett lösningsmedelssystem.

Att man ur de allmänna hänvisningarna i D1 kan utvälja de särskilda fenylpyrazolerna och de endektocida parasiticiderna av makrocykliska laktoner enligt föreliggande patentkrav och åstadkomma kompositionen enligt uppfinningen får anses vara en efterhandskonstruktion.

DOMSKÄL

Det problem, som uppfinningen avser att lösa, är att åstadkomma en parasiticid komposition med förbättrad aktivitet och förbättrat administreringsätt. Detta har lösts genom att sammanföra två aktiva komponenter i ett bärarsystem, i vilket minst två typer av substanser ingår, för att åstadkomma en topikal beredning med förlängd parasiticid verkan.

Av de i målet anförda skrifterna får D1 anses ange närmast liggande teknik. I D1 anges substituerade N-fenylpyrazoler, vilka satisfierar formeln för föreningen (A) enligt uppfinningen. Sådana föreningar är angivna på sid. 2-4, bl.a. den enligt uppfinningen fördragna föreningen fipronil. Nämnda föreningar uppges vara aktiva mot bl.a. interna och externa parasiter och kan användas inom veterinärmedicinen, såsom hos hund och katt, se sid. 4, rad 45-49. Bland olika sätt för administrering anges topikal applicering, se sid. 6, rad 42-48, vilket innebär en lokalt begränsad applicering, varvid även pour-on-beredning anges. Beredningarna innefattar även ett eller flera lämpliga utspädningsmedel eller hjälpsubstanser, se sid. 6, rad 60-64. Vidare anges i D1 att andra pesticidiskt verksamma föreningar kan ingå i beredningen, se sid. 7 rad 64-sid. 8, rad 5. Bland sådana nämns avermektiner, ivermektin och milbemyciner, vilka är angivna som alternativa komponenter (B) i patentkravet 1 enligt andrahandsyrkandet och vilka innefattas i uttrycket makrocyklisk lakton för komponenten (B) i patentkravet 1 enligt förstahandsyrkandet. De aktiva kompositionerna kan administreras topikalt till djur, se sid. 8, rad 13, varvid beredningar med fördröjd frigöring medför att en daglig dos för en lång period om flera månader kan administreras till djur vid ett enda tillfälle, se sid. 8, rad 32-33.

Skillnaden mellan uppfinningen och det som anges i D1 är att uppgifterna i D1 inte innebär att en komposition explicit anges, sådan den definieras enligt de båda patentkravsyrkandena. I D1 nämns inte heller att de häri möjliga kompositionerna kan vara av spot-on-typ.

De i patentkravet 1 enligt båda patentkravsyrkandena angivna komponenterna (A) och (B) är tidigare kända, bl.a. genom D1, men någon specifik komposition bestående av en förening (A) tillsammans med en förening (B) samt en definierad bärare är inte angiven i D1. Att föreningar av typen (A) kan kombineras med bl.a. föreningar av typen (B) framgår dock av D1, se sid. 7, rad 64- sid. 8, rad 5, och närvaro av en veterinärt acceptabel bärare är en självklarhet, jfr D1, sid. 6, rad 60 och sid. 7, rad 1. En komposition innefattande dessa båda föreningar samt en definierad bärare skulle, med hänsyn till de allmänt angivna och omfattande uppgifterna i D1, kunna bedömas inneha uppfinningshöjd endast om den avsedda kombinationen är ett speciellt val, som medför att ett speciellt resultat uppnås.

Emellertid har både föreningen (A) och föreningen (B) givits breda och omfattande definitioner i kravet 1, trots att samtliga sex redovisade utföringsexempel i beskrivningen endast avser kombinationen fipronil och ivermektin. Eftersom det framgår av D1 att komponenter av typen (A) och (B) kan kombineras så är en sådan kombination närliggande, såvida inte en speciell effekt kan påvisas inom hela det begärda skyddsomfånget.

Då det inom teknikområdet för pesticider är känt att försöka förena parasiticider i syfte att vidga det parasitiska spektrumet och därmed att söka aktiva kombinationer av kända aktiva föreningar för att uppnå förbättrad effekt och verkningssätt, så ställs höga krav på att uppgivna överraskande effekter av angivna kombinationer är styrkta på ett tydligt och övertygande sätt över hela det begärda skyddsomfånget.

Enligt föreliggande beskrivning, sid. 1, andra stycket, framgår att kompositionen enligt uppfinningen är baserad på kända parasiticider, vilka är synergistiskt förenade. Om emellertid en synergistisk effekt skulle anses föreligga, vilken skulle kunna bedömas innebära att kompositionen har uppfinningshöjd, så måste en sådan effekt styrkas på erforderligt sätt genom redovisning av jämförande försök. Endast om försök med dels de båda enskilda kompo-nenterna och dels med en sammansatt komposition kan visa resultat med en effekt hos den sammansatta kompositionen, som klart överstiger den förväntade summaeffekten av de som jämförelse visade resultaten med de enskilda aktiva komponenterna, så kan en synergistisk effekt anses vara styrkt. Någon sådan redovisning har inte gjorts.

Enligt senare ingivna inlagor i målet har framhållits betydelsen av den sålunda framställda beredningens sammansättning och egenskaper samt den avsedda administreringsformen. Den parasiticida kompositionen enligt uppfinningen innefattar även en bärare för lokal topikal applicering. Närvaron av en bärare är i och för sig uppenbar, likaså en ”bärare för lokal topisk applicering”, enligt patentkravet 1, jfr D1 sid. 6 och 7, samt även en bärare som utgörs av ”ett organiskt lösningsmedel”, vilket är ett synnerligen vittomfattande uttryck. Enligt föreliggande beskrivning sid. 9, rad 20 anges att ”bäraren kan vara enkel eller komplex och den är lämpad för den väg och det sätt för administration som valts”. Nämnda uttryck får anses utvisa att valet av en sådan bärare i sig inte är avsett att innebära något nytt och säreget.

Emellertid anges i sista stycket i beskrivningen sid. 9 att en föredragen utföringsform enligt uppfinningen, till vilken kompositionen enligt nu gällande patentkrav får anses vara begränsad, avser en koncentrerad suspension av s.k. spot-on-typ, vilken utföringsform uppfattas förutsätta närvaron av en kristallisationshämmare. Detta särdrag i patentkravet 1 beträffande bäraren är således förknippat med särdraget spot-on-komposition och får anses vara det som utgör en skillnad mellan föreliggande uppfinning och det som anges i D1. I D1 anges endast att de beskrivna beredningarna kan administreras topikalt och att de kan utgöras av pour-on-beredningar, varvid distinktionen mellan nämnda båda beredningstyper dock är oklar. En spot-on-beredning uppfattas innebära att en koncentrerad lösning anbringas på en liten fläck på huden, varför en spot-on-beredning får uppfattas som mera koncentrerad än en pour-on-beredning och därmed i behov av närvaron av en kristallisationshämmare för att beredningen ska vara effektiv.

Genom D4 är emellertid parasiticidiskt verksamma N-pyridylpyrazoler kända, vilka är snarlika föreningen (A) enligt uppfinningen och vilka är verksamma mot ektoparasiter och endoparasiter, se sid. 6, rad 32, samt kan användas för behandling av hund och katt, se sid. 7, rad 20. Nämnda föreningar kan användas i kombination med andra aktiva föreningar, såsom bl.a. avermektin, milbemektin och ivermektin, se sid. 9, rad 40-49, vilka är angivna som alternativa komponenter (B) i patentkravet 1 enligt andrahandsyrkandet och vilka innefattas i uttrycket makrocyklisk lakton för komponenten (B) i patentkravet 1 enligt förstahandsyrkandet. Enligt D4 föredras särskilt dermal användning av de aktiva beredningarna, varvid speciellt spot-on-beredningar anges, se sid. 7, rad 28 och sid. 10, rad 12.

En fackman, som med kännedom om den genom D1 kända tekniken avser att lösa problemet att förena redan kända aktiva komponenter i en aktiv beredningsform, får anses kunna hämta ledning ur D4 genom däri angivna spot-on-beredningar, i vilka kan ingå en komponent som är snarlik förening (A) och en komponent enligt förening (B) samt olika lösningsmedel och hjälpsubstanser, se sid. 7-9. Uttrycket ”kristallisationshämmare” anges inte explicit i D4, dock anges närvaro av polyvinylpyrrolidon, se bl.a. sid. 7, rad 47 och sid. 8, rad 18, vilken enligt föreliggande beskrivning, sid. 11-12, är en kristallisationshämmare. Nämnda substans innefattas således i det omfattande uttrycket kristallisationshämmare i patentkravet 1 enligt förstahandsyrkandet. I andrahandsyrkandet anges polyvinylpyrrolidon som kristallisationshämmare samt även vissa av de i D4 såsom organiska lösningsmedel angivna substanserna, se D4, sid. 8, rad 47-52.

Det speciella verkningssätt, som spot-on-beredningarna enligt uppfinningen anges ha, framgår inte av uppfinningens beskrivning, där de redovisade sex exemplen i princip endast anger ingående komponenter och deras mängdförhållanden samt typ av administrering, varvid endast tre av exemplen avser spot-on-applicering.

Med en inlaga av 2001-01-10 till Patentverket ingavs en redovisning av två försök avseende bestämning av uppnådda plasmakoncentrationer av ivermektin i blodet hos hundar samt ett motsvarande försök på katter, vilka djur behandlats med en kombination av fipronil och ivermektin. Några resultat beträffande fipronilkomponenten eller eventuell synergistisk verkan anges inte. De båda försöken på hundar uppges visa olika resultat trots användning av samma beredningar och samma doser (sid. 36), men förklaring till detta ges inte. Vidare anges i nämnda redovisning (sid. 35) att ivermektin lagras i huden, men det framgår även att försöken visar en långsam absorption av ivermektin genom huden.

Med en inlaga av 2006-04-21 till Patentbesvärsrätten ingavs en argumentering innehållande bl.a. en hänvisning till en senare publicerad patentskrift, i vilken en synergistisk effekt för en kombination av fipronil och selamektin anges visad. Denna bevisning föreligger dock endast i form av in-vitro-försök för dödande av larver och kan inte anses styrka några oväntade och värdefulla egenskaper hos den uppfunna kompositionen.

Med hänsyn till det ovan anförda får uppfinningen, sådan den framgår av patentkraven enligt både förstahandsyrkandet och andrahandsyrkandet, anses vara närliggande för en fackman och har därmed ingen uppfinningshöjd. Överklagandet ska därför inte bifallas.

Rune Näsman Gunilla Sandell Jeanette Bäckvall

Referent

Enhälligt

ANVISNING FÖR ÖVERKLAGANDE, se bilaga 2 (Formulär A)

EE Visa mer Visa mindre