Domstols Målregister

Målet gäller: Fenylkarbamat.

Ink datum: 1996-01-12

Reg datum: -

Överklagat: 1999-11-30

PRV:s nummer: 8800731-5

PRV beslutsdag: 1995-11-15

Överklagat till Högsta förvaltningsdomstolen

Mål nr: 8151-1999

Beslut: Ej prövningstillstånd

Klass: -

Juridiska sökord: Nyhet; Uppfinningshöjd

Tekniska sökord: Enantiomer; Racemat; Neurodegenerativa sjukdom; Alzheimers sjukdom

Lagrum: 2 § patentlagen (1967:837)

Måltyp: patent

Utgång: avslag

Beslutskategori: vägledande

Klagande

Klagandetyp: sökande

Namn: Novartis AG (tidigare Sandoz AG ändrat 98-03-11/LC)

Ombud: Per Arne Kummelsten, Uppsala Patentbyrå AB

Fler Klagande: -

Motpart

Namn: -

Ombud: -

Fler Motparter: -

Referat: Uppfinningen avser enantiomeren (S)-N-etyl-3-[(1-dimetylamino)etyl]-N-metylfenylkarbamat, som anges som användbar vid behandling av vissa angivna neurodegenerativa sjukdomar, bland dem Alzheimers sjukdom. Enantiomeren befanns vara ny men närliggande utifrån det som var känt om racematet, då den kvantitativa skillnad i potens mellan enantiomeren och racematet som redovisades är till art och storlek allmänt förekommande vid stereoisomeri och inte oväntad. Jfr. EPO:s besvärskammares avgörande T 296/87 (Official Journal 1990, sid. 195).

Referat fortsättning : -

Text: DOMSLUT

Patentbesvärsrätten bifaller inte överklagandet.

YRKANDEN

Sökanden yrkar ändring av Patent- och registreringsverkets avslagsbeslut och vidhåller ansökningen med patentkrav ingivna den 27 mars 1996.

SKÄL

Uppfinningen avser föreningen (S)-N-etyl-3-[(1-dimetylamino)etyl]-N-metylfenylkarbamat (härefter ”enantiomeren”) i fri basform eller farmaceutiskt godtagbar syraadditionssaltform. Vidare avser den en farmaceutisk komposition, en farmaceutisk komposition för systemisk transdermal administration och användning av föreningen.

Enantiomeren utgör den ena av de två enantiomererna av föreningen N-etyl-3-[(1-dimetylamino)etyl]-N-metylfenylkarbamat, som är förut känd genom EP, A2, 0 193 926. Den kända föreningen anges i denna publikation utan uppgift om optisk isomeri. Såväl den uppfunna som den kända föreningen anges hämma verkan av det acetylkolinnedbrytande enzymet acetylkolinesteras. Administration av föreningarna ger därmed en ökning av tillgänglig mängd av signalsubstansen acetylkolin, varför föreningarna är användbara vid behandling av vissa angivna neurodegenerativa sjukdomar, bland dem Alzheimers sjukdom.

Av föreliggande patentansökan framgår att enantiomeren har starkare verkan än racematet. I en i målet den 27 mars 1996 ingiven farmakologisk rapport jämförs racematet och enantiomeren med avseende på hämmande verkan på två former av acetylkolinesteras, benämnda G1 och G4. Det uppges att G4 minskar avsevärt vid Alzheimers sjukdom, varför det är av värde att erhålla en hämmare som är selektiv för G1.

Enantiomerens potens visas i rapportens avsnitt 5 vara ca 2,5 gånger högre än racematets. I avsnitt 6 visas såväl racematet som enantiomeren, och även dess antipod, vara selektiva för G1. Enantiomeren har därvid ca 12 % högre selektivitet än racematet.

Patentbesvärsrätten gör följande bedömning.

Enantiomeren får anses vara ny i avsaknad av uppgifter om densamma i den anförda publikationen. Det ligger dock nära till hands för fackmannen att föreslå enantiomeren utifrån hans allmänna kunskaper om stereoisomeri. I målet har inte redovisats någon svårighet att erhålla enantiomererna i väsentligen ren form och vidare är den kvantitativa skillnad i potens mellan enantiomeren och racematet som redovisas till sin art och storlek allmänt förekommande vid stereoisomeri och inte oväntad.

Beträffande fördelen med G1-selektivitet, har sökanden själv anfört att denna är en fundamental följd av kända förhållanden, jfr den i målet ingivna farmakologiska rapporten (sid. 3, 3:e stycket). I rapporten redovisade data för G1-selektivitet är beräknade utifrån potensdata erhållna med kända metoder och visar endast en mindre, kvantitativ skillnad mellan enantiomeren och racematet.

Vid angivna förhållanden, är den i patentkravet 1 angivna uppfinningen inte patenterbar. Jfr. EPO:s besvärskammares avgörande T 296/87 (Official Journal 1990, sid. 195).

Uppfinningarna enligt de övriga patentkraven baserar sig på föreningens egenskaper och är likaledes inte patenterbara. Vad gäller patentkraven 9 och 11, avseende en komposition för systemisk transdermal administration och användning av enantiomeren vid framställning av en sådan, skall särskilt påpekas att det ligger nära till hands att föreslå en annan beredningsform än de som specifikt anges i den anförda publikationen. Någon svårighet att framställa kompositionen och fastställa dess användbarhet har inte uppgetts ha förelegat. I ansökningen anges att enantiomeren har en oväntat god hudpenetrationsförmåga. Någon oväntad fördel i detta hänseende i jämförelse med racematet har dock inte visats.

Patentkraven omfattar därmed inget patenterbart och överklagandet skall därför inte bifallas.

Suzanne Depken Rune Näsman Sten-Ove Henningsson

Referent

Enhälligt

ANVISNING FÖR ÖVERKLAGANDE, se bilaga 2 (Formulär A)

ak Visa mer Visa mindre